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丁公藤

丁公藤

丁公藤

Caulis Erycibes

(英) Obtuseleaf Erycibe Stem 别名 麻辣子。

来源 旋花科植物丁公藤Erycibe obtusifolia Benth.的茎藤。

植物形态 攀援藤本。幼枝被密柔毛,老枝无毛。叶互生,革质,椭圆形、长圆形或倒卵形,长5~15cm,宽 2~6cm,先端钝尖、急尖或短渐尖,基部楔形,全缘,干时显铁青色或暗绿色,下面有光泽,具小斑占。总状聚花序腋生或顶生,密被锈色短柔毛;花小,金黄色或黄白色;萼片5,外被褐色柔毛;花冠浅钟状,长9~10mm,5深裂,裂片2裂,外被紧贴的橙色柔毛;雄蕊5,着生在冠管上,花药卵状三角形,顶端锥尖;子房1室, 胚珠4。浆果珠形,具宿萼。种子1粒。花期6~8月,果期8~10月。

生于山地丛林中,攀援于树上。产于广东。

采制 全年可采,洗净,切段,隔水蒸2~4小时后,晒干。

性状 为斜切的段或片,直径1~4cm。外皮灰黄色、灰褐色或浅棕褐色,稍粗糙,有浅沟槽及不规则的纵裂纹或龟裂纹。皮孔点状或疣状,黄白色。老的栓皮呈薄片状剥落。质坚硬,不易折断。切面椭圆形,黄褐色或浅黄棕色,木部宽广,有不规则的花纹(异型维管束)及多数小孔。无臭,味淡。

化学成分 含丁公藤甲素、东莨菪内酯。

性味 性温,味辛;有毒。

功能主治 祛风胜湿,舒筋活络,消肿,止痛。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、半身不遂、跌打肿痛。

皂角刺

皂角刺

皂角刺

Spina Gleditsiae

(英) Chinese Honeylocust Spine 别名 天丁、皂针、皂荚刺。

来源 为豆科植物皂荚Gleditsia sinensis Lam.的棘刺。

植物形态 落叶乔木,棘刺圆柱形,常分支。羽状复叶互簇生,小叶6~16,卵形至长卵形,长3~8cm,宽 1~2 cm,先端尖,基部楔形,边缘有细齿。总状花序腋生及顶生,花杂性;花萼4裂;花瓣4,淡黄色;雄蕊6~8;子房沿缝线有毛。荚果扁长条状,长 12~35cm,宽2~4cm,紫棕色,有时被白色蜡粉。花期5月,果期10月。

生于路旁、沟旁、宅旁。主产河南、江苏、湖北、广西。

采制 全年可用刀砍下棘刺或切片晒干。

性状 完整的棘刺常分枝,有时再分小枝,刺端锐尖,基部扁圆柱状,全长约10cm或更长,基部直径0.8~1.2cm。表面紫棕色或红棕色。体轻,质坚硬,切断面木部黄白色,髓疏松,棕色,无臭,味淡。

化学成分 含皂荚皂甙B-G(gleditsiasaaponin B-G)、棕榈酸(palmitic acid)、硬酯酸、油酸、亚甾醇、谷甾醇、二十九碳烷(nonacosane)等。

性味 性温,味辛。

功能主治 消肿托毒,排脓,杀虫。用于痈疽初起或脓化不溃;外治疥癣麻风。

啤酒花

啤酒花

啤酒花

Flos Lupuli

(英) Hops 别名 忽布、香蛇麻花、酒花、野酒花。

来源 为大麻科植物啤酒花Humulus Iupulus L.的雌花序。

植物形态 多年生缠绕草本。茎枝、叶柄密生细毛,并有倒锯齿,上面密生小刺毛,下面疏生毛和黄色小油点;叶柄长。雌雄异株;雄花细小,排成圆锥花序,花被片和雄蕊各5;雌花每两朵生于一苞片腋部,苞片复瓦状排列成近圆形的穗状花序。果穗呈球果状,长3~4cm,宿存苞片增大,有黄色腺体,气芳香。瘦果扁圆形,褐色。花期7~8月,果期9~10月。

分布于新疆北部,东北,化北及山东、甘肃、陕西有栽培。

采制 夏、秋季雌花序成熟时摘下,晒干。

性状 穗状花序椭球形,长2.5~3cm,直径1.5~2.5cm。苞片复瓦状排列,约至45枚,多散落,广卵形或卵状披针形,顶端钝尖,少数渐尖,基部卷迭。表面棕色或棕红色,内表面叶脉明显向上突起,基部包裹一枚果实,类球形,表面具纵棱,顶端具短尖;外表面基部附着红色粉状颗粒。

化学成分 含律草酮 (hunmulone)、异律草酮A和B、律草酮(cohmulone)、蛇麻酮(lupulone)、聚蛇麻酮(adlupulone)、香叶烯(myrcene) 、律草烯(humulene)、芳樟醇、蛇麻醇、芸香甙、鞣质、胆碱。

性味 性平,味苦。

功能主治 健胃,化痰止咳,安神。用于消化不良、失眠、肺结核、胸膜炎、麻风。

亚麻子

亚麻子   Semen Lini

(英) Linseed                    别名 胡麻子、大胡麻。

来源 为亚麻科植物亚麻Linum usitatissimum L.的种子。

植物形态 一年生草本,高40~70cm。茎直立,上部多分枝。叶线形至线状披针形,长1~3cm,宽 1.5~2.5cm,先端锐尖,全缘,无柄。花萼片卵状披针形,边缘有纤毛;花瓣蓝色或白色;雄蕊5,退化雄蕊5;子房5室,花柱分离,柱头棒状。蒴果球形,直径约7mm,顶端5瓣裂。种子10。花期5~6月,果期6~9月。

全国各地有栽培。主产内蒙古、黑龙江、辽宁、吉林。

采制 秋季果实成熟时采收植物,晒干,打下种子,除去杂质,再晒干。

性状 种子扁平卵圆形,长4~7mm,宽2~3mm。表面红棕色或灰褐色,平滑而有光泽,一端钝圆,另端尖而略偏斜。种脐位于尖端凹陷处,种脊位于一侧的边缘。种皮薄脆,胚乳膜质,棕色,子叶黄白色,富油性。嚼之有豆腥味。

化学成分 含脂肪油,油中主为亚麻酸、亚油酸、油酸及棕榈酸、硬脂酸等甘油酯;另含阿魏酸二十烷基酯(eicosylferulate)、亚麻苦甙(linamarin)等。

性味 性平,味甘。

功能主治 润燥,祛风。用于皮肤瘙痒、麻风、眩晕、便秘。

八楞木

八楞木

【通用名称】八楞木

【其他名称】八楞木 (《饮片新参》)

【别名】八棱麻(《药材学》),青竹标(《贵州植药调查》),八面风、三棱草(《贵州草药》)。

【来源】为菊科植物风毛菊的全草。

【植物形态】风毛菊二年生草本。茎直立,粗肥,高50~150厦米,具疏生的腺点及细毛,纵棱显著,上部分枝展开。根生叶和下部叶有柄,长椭圆形,长20~30厘米,羽状深裂,裂片7~8对,顶端裂片长椭圆状披针形,两侧裂片狭长椭圆形,先端圆钝,两面具腺点和细毛;上部叶逐渐狭小,椭圆形、披针形或线状披针形,羽状分裂或全缘,无柄,或基部下延成翼柄以至茎部。头状花序多数,直径1~1.6厘米,成密集的伞房花丛;总苞管状或高杯形,长8~12毫米,宽6-8毫米;苞片多层,外层苞片较短小,先端圆钝,中层及内层苞片线形,顶端具膜质圆形的附片,背部及先端通常紫红色;管状花冠紫红色,长10~14毫米。瘦果长约4毫米;无毛;冠毛2层,外层较短,内层羽毛状。花期9~10月。 生长于山坡草地。分布华东及中南各地。

【采集】七月左右割取全草,晒干。

【药材】干燥全草,茎类圆柱形,长70~100厘米,粗的直径可达9毫米,外表棕色,有棱线,叶痕突起。质坚而轻,髓部白色,中有一小孔。叶暗绿色或棕色,多已脱落,叶柄长。全体被毛茸。气弱,味苦。 主产江苏。

【炮制】洗净,拣去杂草,切成小段,晒干,生用。

【性味】辛苦,平。 ①《饮片新参》:”味苦,性平。” ②《贵州植药调查》:”辛苦,寒。”

【功用主治】祛风活血。治风湿痹痛,跌打损伤,麻风。 ①《饮片新参》:”活血祛风,散痹止痛。” ②《贵州植药调查》:”舒筋活络,追风镇痛。”

【用法与用量】内服:煎汤,3~6钱。外用:煎水洗。

【宜忌】《饮片新参》:”血虚气弱者忌用。”

【选方】①治风湿关节痛:青竹标三至五钱,煎水服。 ②治跌打损伤:青竹标一两,泡酒服。 ③治麻风:青竹标、炒米柴、毛桐各等量,煎水常洗。(选方出《贵州草药》)

苦参

苦参

【功能主治】清热燥湿;祛风杀虫。主湿热泻痢;肠风便血;黄疸;小便不利;水肿;带下;阴痒;疥癣;麻风;皮肤瘙痒;湿毒疮疡

【简介】苦参(学名:Sophora flavescens)为豆科苦参属的植物。分布于俄罗斯、日本、印度、朝鲜以及中国大陆的南北各省区等地,生长于海拔1,500米的地区,多生在山坡、沙地、草坡、灌木林中及田野附近,目前尚未由人工引种栽培。功能主治:清热燥湿,杀虫,利尿。用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。

【原态特征】
苦参(拉丁文学名:Sophora flavescens)落叶半灌木,高1.5-3m。根圆柱状,外皮黄白色。茎直立,多分枝,具纵沟;幼枝被疏毛,后变无毛。

奇数羽状复叶,长 20-25cm,互生;小叶15-29,叶片披针形至线状披针形,长3-4cm,宽1.2-2cm,先端渐尖,基部圆,有短柄,全缘,背面密生平贴柔毛;托叶线形。总状花序顶生,长15-20cm,被短毛,苞片线形;萼钟状,扁平,长6-7mm,5浅裂;花冠蝶形,淡黄白色;旗瓣匙形,翼瓣无耳,与龙骨瓣等长;雄蕊10,花丝分离;子房柄被细毛,柱头圆形。

荚果线形,先端具长喙,成熟时不开裂,长5-8cm。种子间微缢缩,呈不明显的串珠状,疏生短柔毛。种子3-7颗,近球形,黑色。花期5-7月,果期7-9月。

【地理分布】
生态环境:生于沙地或向阳山坡草丛中及溪沟边。
资源分布:分布于全国各地。

【生物学特性】
对土壤要求不严,一般砂壤和粘壤上均可生长,为深根性植物,应选择地下水位低,排水良好地块种植。当年播种的幼苗多不开花,冬季叶子变黄脱落进入休眠,至翌年春重新返青生长,6月孕蕾开花,7-8月中旬果实成熟,全年生长期约210d,种子干粒重49.63g。

【栽培技术】
种子繁殖:播种前用40-45℃温水浸10-12h,或进行沙藏,1:3混合放在0-10℃左右条件下处理20-30d,南方3-4月,北方4月播种,按行距65cm,株距30cm穴播,每穴播种8-10粒,覆土2-3cm。1hm2播种量22.5-37.5kg,播后温度在15-19℃,有足够湿度约 25d即出苗。苗高15-16cm时,匀苗、补苗,每穴留苗3-4株。

【田间管理】
及时除草、浇水、培土,每年追肥l-2次,第1次在5月中、下旬,第2次在8月间,以粪肥和厩肥为主。

【性状鉴别】
根长圆柱形,下部常分枝,长10-30cm,直径l-2.5cm。表面棕黄色至灰棕色,具纵皱纹及横生皮孔。栓皮薄,常破裂反卷,易剥落,露出黄色内皮。质硬,不易折断,折断面纤维性。切片厚3-6mm,切面黄白色,具放射状纹理。气做,味苦。以条匀、断面黄白、味极苦者为佳。

【显微鉴别】
根横切面:木栓层为8-12列细胞,有时栓皮剥落。韧皮部有多数纤维常数个至数十个成束。束间形成层有的不明显。木质部自中央向外分叉为2-4束,木质部束导管l-2 列,直径至72μm,木纤维常沿切向排列。射线宽5-15列细胞,中央有少数细小导管及纤维束散在。薄壁细胞中含众多淀粉粒及草酸钙方晶。

粉末特征:淡黄色。①纤维众多成束,非木化,平直或稍弯曲,直径11-27μm,纤维周围的细胞中含草酸钙方晶,形成晶纤维。②导管主为具缘纹孔导管,淡黄色或黄色,直径27-126μm,具缘纹孔椭圆形,排列紧密,有的数个纹孔口连成线状。③木栓细胞表面观多角形,多层重叠,平周壁表面有不规则细裂纹。④薄壁细胞类圆形或类长方形,有的垂周壁呈不均匀连珠状,胸腔内含细小草酸钙针晶,长达 11μm。此外,有众多淀粉粒及少数石细胞。

【化学成份】
根中含生物碱:苦参碱(matrine),氧化苦参碱(oxymatrine),N-氧化槐根碱(N-oxysophocarpine)、槐定碱(sophoridine),右旋别苦参碱(-allomatrine),右旋异苦参碱(I-somatrine),右旋槐花醇(sophoranol),(+)槐花醇N-氧化物(sophoranol N-oxide),左旋槐根碱(sophocarpine),左旋槐胺碱(sophoramine),右旋-N-甲基金雀花碱(N- methylcytisine),左旋臭豆碱(anagyrine),赝靛叶碱(baptifoline)。

根中还含多种黄酮类化合物:苦参新醇(kushenol)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、 N、O,苦参查耳酮(kuraridin),苦参查耳酮醇(kuraridinol),苦参醇(kurarinol),新苦参醇(neokurarinol),降苦参醇(norkurarinol),异苦参酮(isokurarinone),刺芒柄花素(for- mononetin),苦参酮(kurarinone),降苦参酮(norkurarinone),甲基苦参新醇C(methylkushenol C),l-山槐素(lmaackiain),三叶豆紫檀甙(trifolirhizin)及三叶豆紫檀甙丙二酸酯(rtifolirhizin- 6”-O-malonate),苦参素(kushenin),异脱水淫羊藿素(isoanhy-droicaritin),降脱水淫羊藿素(noranhydroicaritin),黄腐醇(xan-thohumol),异黄腐酸(isoxanthohumol),木犀草素-7-葡萄糖甙(luteolin-7-glucoside)。

此外,根中还含有三萜皂甙:苦参皂甙(sophoraflavoside)Ⅰ,Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ,大豆皂甙(soyasaponin)I以及醌类化合物:苦参醌(kushequinone)A。地上部分含生物碱:苦参碱,氧化苦参碱,右旋一别苦参减,异苦参碱,槐花醇,槐花醇N-氧化物,臭豆碱,赝靛叶碱,左旋-N-甲基金雀花碱,左旋-槐根碱,左旋-槐胺碱,右旋-N-氧化槐根碱,左族-△7-脱氢槐胺碱(△7- dehydrosophoramine),异槐根碱(isosophocarpine),左旋-13,14去氢槐定碱(13,14-dehy- drosophoridine),右旋-9a-羟基苦参碱(9a-hydroxymatrine),左旋-9a-羟基槐根碱(9a- hydroxysophocarpine),左旋-9a-羟基槐根碱-N-氧化物(9a-hydroxysophocarpine N-oxide),左旋-7,8-脱氢槐胺碱(7,8-dehydrosophoramine),左旋-9a-羟基槐胺碱(9a-hydrox- ysophoramine),N-甲基金雀花碱二聚体(dimer of N-methyleyti-sine),槐定碱,有旋-12-去氢苦参碱(lehmannine)。

还含2-烷基色酮衍生物(2- alkylchromone derivatives),其中以2-正二十一烷基-5,7-二羟基-6,8-二甲基色酮(2-n-heneicosyl-5,7-dihydroxy- 6,8-dimethyl chromone)和2-正二十三烷基-5,7-二羟基-6,8-二甲基色酮(2-n-tricosyl-5,7-dihydroxy-6,8- dimethylchromone)为主,还有2-正十三烷基(2-n-tridecyl)-、2-正十五烷基(2-n-pentadecyl)-、2- 正十七烷基(2-n-heptadecyl)-、2-正十九烷基(2-n-nonadecyl)和2-正二十五烷基(2-n-pentacosyl)-的 5,7-二羟基-6,8-二甲基色酮(5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl chromone)。

花中含生物碱:右旋-苦参碱,右旋-氧化苦参碱,左旋-7,11-去氢苦参碱(7,11- dehydromatrine),右旋-5a,9a-二羟基苦参碱(5a,9a-dihydroxymatrine),左旋-槐根碱,N-氧化槐根碱,左旋-槐胺碱,左旋-9a-羟基槐胺碱,右旋-槐花醇,槐花醇-N-氧化物,羽扇豆碱(lupanine),左旋-臭豆碱,左旋-赝靛叶碱,左族-N-甲基金雀花碱,左旋-菱叶野决明碱(-rhombifoline),右旋-黄叶槐碱(mamanine),右旋-苦参胺(kuraranine),异苦参胺(isokuraramine)。

【药理作用】
1.抗肿瘤作用
苦参碱具有抗癌活性,小鼠腹腔注射500μg.d组2mo存活率为40%,而对照组在23天内全部死亡。氧化苦参碱则对此无作用。苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱(Sophocarpine)亦有抗癌活性,在实验小鼠体内对S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表现明显的抑制作用。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及其不同比例混合的A、B、C 碱对S-180实体瘤均有不同程度的抑制作用,各单体生物碱的抑瘤率均在35%以上,经不同比例混合的C碱剂量在113mg/(kg·d)时,连续腹腔注射给药10天抑瘤率达61.38%,比总碱提高23.5%,与单纯苦参碱相比,有显着差异(P<0.01)。

苦参碱对慢性粒细胞白血病外周多向造血祖细胞集落产生率有显着的抑制作用,抑制率达0.76,最佳抑制浓度为100mg/L。苦参水煎液作用于体外培养的人早幼粒白血病细胞,在剂量为8mg/ml 时,可显着地诱导白血病细胞向单核巨噬细胞方向分化。

2.升白细胞作用
氧化苦参碱可防止小鼠因MMC、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症,静脉注射或肌肉注射30mg/kg苦参总碱和 100mg/kg氧化苦参碱对正常家兔外周血白细胞数有明显的升高作用,而且氧化苦参碱对正常家兔升白作用的显效时间、维持时间和白细胞计数峰值与苦参总碱相比,在给药后的18天内基本是一致的,升白效果优于鲨肝醇。

在苦参总碱、氧化苦参碱、苦参碱对家兔X线600伦照射后引起的白细胞减少症的治疗实验中,苦参总碱组从给药5天后到第l9天,白细胞计数基本保持在6000/mm3以上,而对照组直到22天才恢复上述水平;氧化苦参碱的升白效价不高于总碱,苦参碱则未见治疗效果。氧化苦参碱对家兔经60钴r-射线 500伦全身照射后引起的白细胞减少症,剂量率为31伦/min,显示一定防治作用,在剂量率为120伦/min无防治作用。

3.对心血管系统的作用
1/4LD50的苦参碱和氧化苦参碱静脉注射显着对抗乌头碱和氯仿-肾上腺素诱发的大鼠心律失常;腹腔注射显着对抗氯仿诱发的小鼠心室纤颤,也提高乌头碱诱发大鼠心律失常所需的用量,对抗氯化钡诱发的大鼠心律失常和结扎大鼠冠脉前降支诱发的心律失常。

给兔静脉注射30mg/kg氧化苦参碱,缩短肾上腺素诱发的心律失常恢复时间,治疗给药平均缩短43%,预防给药平均缩短22%。静脉注射 42mg/kg槐果碱可对抗氯化钙诱发的小鼠室性心律失常和乌头碱诱发的大鼠心律失常;静脉注射l6mg/kg能提高哇巴因引起兔早搏和心脏停搏所需用量,也能对抗冠脉阻塞-再灌流诱发犬心律失常,但不能对抗氯化钙-乙酰胆碱诱发小鼠房颤(扑)和氯仿-肾上腺素诱发兔心律失常。

静脉注射l/5 LD50的槐定碱(11mg/kg)可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心律夫常,也可提高豚鼠对哇巴因引起各种心律失常的耐受量,防止氯化钡和氯化钙诱发大鼠心律失常。1/10 LD50剂量(5mg/kg)显着缩短肾上腺素引起兔心律失常时间,且作用持续时间远较奎尼丁长。也能提高兔左心室电致颤阈值,且随静脉注射剂量增大而提高,还能剂量相关地降低氯仿或四氯化碳诱发的小鼠室颤率,以及对抗四氯化碳-肾上腺素引起的兔心律失常。

苦参生物碱有扩张血管和对急性心肌缺血的保护作用。对麻醉家兔可引起明显的降压作用,一般降压20mmHg左右,持续2-3分钟恢复正常;对离体兔耳血管能立即引起扩张,并且持续10分钟左右;对急性失血性心脏能延长其停搏时间,延长时间为7分钟左右;对脑垂体后叶素所致急性心肌缺血有明显的保护作用。

氧化苦参碱可增加兔心房收缩力,且有良好的量-效关系,9μm不影响心肌兴奋性,但缩短功能不应期;降低肾上腺素诱发左心房自律性的阈浓度;减慢右心房自动节律,并降低CaCl2对右心房的正性频率作用。中毒量(360μm)可降低心肌收缩力和兴奋性。氧化苦参碱50μmol/L可拮抗异丙肾上腺素的正性频率作用。

而氧化苦参碱(100μmol/L)在培养心肌细胞较低(高)浓度可使以α(β)受体介导产生负(正)性频率作用。苦参碱可减慢豚鼠右房自动频率,增加右房收缩力和降低左房MDF(最大驱动频率),并呈剂量依赖关系;其负性频率,正性肌力和负性MDF作用均呈直线相关。

苦参碱可抑制乌头碱诱发大鼠左房自律性作用或延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期和减慢其初始频率;也可提高哇巴因诱发豚鼠右房心律失常和肾上腺素注射液诱发豚鼠左房自律性的阈浓度,并对哇巴因的正性肌力作用有增强效应。苦参碱能被Ca2+通道阻滞剂维拉帕米(1μmol/l)显着抑制,且抑制平滑肌大于心肌,提示苦参碱的正肌力作用可能与激活Ca2+通道有关。

苦参碱可提高大鼠血浆中cAMP含量和降低cMP水平,对心肌组织cAMP和cGMP含量无显着影响。槐定碱可提高大鼠血浆中cAMP水平和心肌组织中cAMP含量。氧化苦参碱50μmol/L和250μmol/L对丝裂霉素C所致体外培养心肌细胞损伤乳酸脱氢酶含量升高有显着的抑制作用,并能减轻由缺糖缺氧造成的心肌细胞损伤,但对氯丙嗪所致的心肌细胞损伤无保护作用。

肌肉注射氧化苦参碱具有明显延长小鼠异体游离移植心肌存活期的作用,并随剂量加大其作用增强。苦参总黄酮125-250μg/ml时,能减慢培养乳鼠心肌细胞团自发搏动的频率,并能对抗心肌细胞团自发性及哇巴因诱发的搏动节律失常。苦参总黄酮对小鼠吸入氯仿所致心室纤颤有明显的对抗作用,其LD50 为23.9±1.1g/kg,治疗指数为3.56。

给家兔静脉注射苦参总黄酮8g和30g/kg,30-60 分钟后,能明显对抗氯仿-肾上腺素引起的心律失常。完全对抗率分别为40%和70%。静脉注射苦参总黄酮20-40g/kg,对静脉注射乌头碱所致大鼠心律失常有明显地治疗作用。第一次治疗有效率达63%,第二次治疗的有效率为84%。

大鼠静脉注射苦参碱能显着对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠脉所致的心律失常给麻醉大鼠静脉注射苦参总黄酮30g/kg和60g/kg,呈现明显地负性自律性作用,负性频率作用和负性传导作用。这些作用随剂量的增加而增强。

4.平喘祛痰作用
苦参碱主要是通过兴奋β受体,尤其是兴奋中枢的β受体,解除支气管痉挛及抑制抗体和慢反应物质的释放而产生平喘作用的。苦参碱在有钙或无钙克氏营养液中,均能对抗乙酰胆碱氯化钡兴奋离体豚鼠、大鼠气管和肠管的作用。

苦参总碱、氧化苦参碱对组胺致喘豚鼠的平喘效果与氨茶碱基本相似,1小时平喘率都在90%以上,而对照组在15%左右;平喘时间上,氨茶碱在6小时平喘率是55%,苦参总碱则在80%以上。槐果碱Ach的致喘作用比氨茶碱强,其平喘作用可能是通过兴奋中脑的β-受体而起作用。酚红排泌法证明、小鼠灌胃苦参总碱、黄酮0.8g/kg,有明显祛谈作用。

5.安定作用
苦参总碱 50-100mg/kg能明显抑制小鼠的自由活动;400mg/kg对小鼠被动活动明显抑制;100-200mg/kg能抑制孤独小鼠的欧斗攻击行为;苦参总碱25-40mg/kg与冬眠灵(5mg/kg)合用,可致小鼠翻正反射消失,100-200mg/kg苦参总碱能明显加强0.5mg/kg利血平对小鼠自发活动的抑制作用;苦参总碱50-200mg/kg与腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥钠20-25mg/kg合用,可致小鼠入睡;分别与硫喷妥钠(腹腔注射,40mg/kg)、水合氯醛(腹腔注射,200mg/kg)合用,能显着加强其中枢抑制作用。

亦能明显对抗中枢兴奋剂苯丙胺(腹腔注射,4-6mg/kg)及咖啡因(50mg/kg)所致的精神运动性兴奋;苦参总碱对士的宁及戊四氮所致的惊厥不但无对抗作用,反而使其惊厥增强和增加其动物死亡数;苦参总碱单独使用有轻度的镇痛作用,与阈剂量吗啡合用,可显着增加其镇痛百分率。

6.抗过敏作用
苦参碱可降低过敏介质的释放,为免疫抑制剂,其抑制50%T细胞增殖的浓度为0.55-0.56mg/ml;抑制IL-2产量的浓度为0.1mg/kg。

7.免疫抑制作用
苦参碱、氧化苦参碱在1/5 LD50剂量下对小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦参碱150mg/kg或100mg/kg对被动或主动皮肤过敏反应均有明显抑制作用,并对兔血清IgE抗体形成有明显抑制作用。腹腔注射氧化苦参碱200mg/kg·d,共21天,对小鼠速发型变态反应引起的死亡有保护作用。

8.其它作用
肌肉注射氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、角叉菜胶(大鼠)和冰醋酸(小鼠)诱发的渗出性炎症。兔灌胃、皮下注射、静脉注射、腹腔注射和肌肉注射苦参煎剂、苦参注射液及苦参碱均有利尿作用,尿中氯化钠量有显着增加。

苦参50%甲醇浸膏具有抗盐酸乙醇所致的溃疡作用,其活性成分为苦参酮(Kurarinone)。此外,苦参碱体内外均有抗菌作用,体内作用强度与氯霉素相当,醇浸膏体外有抗滴虫作用,其强度与蛇麻子相近。

【参碱毒性】
苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同时发生痉挛,终则呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射的亢进。

对家兔的最小致死量为0.4g/kg。苦参生物碱对冷血和温血动物均有引起痉挛和麻痹呼吸中枢的作用。接受较大剂量药物的小鼠出现燥跳、痉挛性抽搐等兴奋现象;静脉注射家兔开始出现畏惧不安,最后呼吸困难而死亡。槐果碱当大剂量(150mg/kg)注入家兔体内时,引起静脉充血、血压下降、呼吸次数明显减少,呼吸麻痹而中毒死亡。

苦参生物碱LD50测定结果报道不一致。苦参总黄酮给小鼠静脉注射的 LD50为103.1±7.66g/kg。小鼠肌肉注射和静脉注射氧化苦参碱的LD50分别为256.74±573.6mg/kg和 144.2±22.8mg/kg。灌胃和肌肉注射苦参浸膏小鼠的LD50分别为14.5g/kg和14.4g/kg。小鼠皮下注射苦参结晶碱的LD50为 571.2±48.8mg/kg犬肌肉注射苦参碱结昌(200mg/kg)或苦参浸膏(0.1g/kg),鸽肌肉注射苦参生物碱(100mg/kg)均未见中毒症状。苦参避孕栓对小白鼠阴道、宫颈无刺激性。

【理化鉴别】
(l)取该品横切片加氢氧化钠试液数滴,栓皮即呈橙红色,渐变血红色,久置不消失。木质部不呈现颜色反应。(检查色素)

(2)该品粉末0.5g,加1%盐酸15ml,水浴加热10min,滤过。分取滤液于3支小试管中,分别加入碘化铋钾、碘化汞钾及碘化钾碘试剂,均产生沉淀。(检查生物碱)

(3)取该品粉末0.5g,加甲醇10ml,加热回流10min,滤过。取滤液lml,置试管中,加镁粉少量与盐酸3-4滴,加热,显红色。另取滤液5μl,点于滤纸上,喷以5%三氧化铝乙醇溶液,晾干,置紫外光灯(254nm)下观察,显黄绿色荧光。(检查黄酮)

(4)薄层色谱取本品粉末0.5g,加氯仿25ml,浓氨试液0.3ml,放置过夜,滤过,滤液蒸干,残渣加氯仿0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取氯化苦参碱和槐定碱对照品,加乙醇制成每lml各含0.2mg的混合溶液,作为对照品溶液。

吸取上述两种溶液各4μl,分别点于同一用2%氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上,以苯-丙酮-甲醇(8:3:O.5)为展开剂,展开,展距约 8cm,取出,晾干,再以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-水(2:4:2:1)10℃以下放置后的上层溶液为展开剂,展开,展距与第1次相同,取出,晾干,依次喷以碘化秘钾试液和亚硝酸钠乙醇试液。

供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的两个棕色斑点。
品质标志《中华人民共和国药典》1995年版规定:该品含生物碱以苦参碱计算,不得少于2.0%。

【采收炮制】
采收加工:春、秋二季采挖。除去根头及小支根,洗净,干燥,或趁鲜切片,干燥。

拣净杂质,除去残茎,洗净泥土,用水浸泡,捞出,润透,切片,晒干;先需用糯米浓泔汁浸一宿,上有腥秽气并在水面上浮,并须重重淘过,即蒸,从巳至申出,晒干细锉用之。

【药材】中药苦参为多年生落叶亚灌木植物苦参的根。在我国各地均产。每年春秋两季采收入药用。

【性味】味苦;性寒

【归经】肝;肾;大肠;小肠经;膀胱;心经;膀胱经

【应用】
1、治疗带下阴痒。对妇女带下色黄,以及男性阴肿阴痒均有很好的治疗作用。

2、治疗湿疹疥癣。苦参浴能够清除下焦湿热,并且杀虫止痒,对湿疹疥癣引起的皮肤瘙痒有很好的缓解作用。

3、治疗小便不利。苦参浴可治疗各种原因引起的小便不利,灼热涩痛。尤其对妇女因妊娠而引起的小便不利,配合服用苦参汤剂效果更加。

【用法用量】内服:煎汤,3-10g;或入丸、散。外用:适量,煎水熏洗;或研末敷;或浸洒搽。

【注意】
1.脾胃虚寒者忌服。
2.《医学入门》:胃弱者慎用。
3.《本草经疏》:久服能损肾气,肝、肾虚而无大热者勿服。

【各家论述】
1.《本草衍义补遗》:苦参,能峻补阴气,或得之而致腰重者,因其气降而不升也,非伤肾之谓也。其治大风有功,况风热细疹乎。

2.《本草纲目》:苦参、黄柏之苦寒,皆能补肾,盖取其苦燥湿,寒除热也。热生风,湿生虫,故又能治风杀虫。惟肾水弱而相火胜者用之相宜,若火衰精冷,真元不足,及年高之人不可用也。

张从正亦云,凡药皆毒也,虽甘草、苦参,不可不谓之毒,久服则五味各归其脏,必有偏胜气增之患,诸药皆然,学者当触类而长之可也,至于饮食亦然。又按《史记》云,太仓公淳于意医齐大夫病龋齿,灸左手阳明脉,以苦参汤日漱三升,出入慎风,五、六日愈,此亦取其去风气湿热杀虫之义。

3.《本草汇言》:姚斐成云,苦参,祛风泻火,燥湿去虫之药也。前人谓苦参补肾补阴,其论甚谬。盖此药味苦气腥,阴燥之物,秽恶难服,惟肾气实而湿火胜者宜之;若火衰精冷,元阳不足,及年高之人,胃虚气弱,非所宜也。况有久服而致腰重者,因其专降而不升,实伤肾之谓也,何有补肾补阴之功乎?

4.《本草经百种录》:苦参,专治心经之火,与黄连功用相近。但黄连似去心脏之火为多,苦参似去心腑小肠之火为多,则以黄连之气味清,而苦参之气味浊也。按补中二字,亦取其苦以燥脾之义也。

5.《长沙药解》:《金匮》苦参汤,治狐惑蚀于下部者,以肝主筋,前阴者宗筋之聚,土湿木陷,郁而为热,化生虫NI,蚀于前阴,苦参清热而去湿,疗疮而杀虫也。当归贝母苦参丸,用之治妊娠小便难,以土湿木陷,郁而生热,不能泄水,热传膀胱,以致便难,苦参清湿热而通淋涩也。

6.《本草正义》:苦参,大苦大寒,退热泄降,荡涤湿火,其功效与芩、连、龙胆皆相近,而苦参之苦愈甚,其燥尤烈,故能杀湿热所生之虫,较之芩、连力量益烈。近人乃不敢以入煎剂,盖不特畏其苦味难服,亦嫌其峻厉而避之也。然毒风恶癞,非此不除,今人但以为洗疮之用,恐未免因噎而废食耳。

7.《神农本草经》:主心腹结气,症瘕积聚,黄疸,溺有余沥,逐水,除痈肿,补中,明目止泪。

8.《名医别录》:养肝胆气,安五脏,定志益精,利九窍,除伏热肠澼,止渴,醒酒,小便黄赤,疗恶疮下部疡,平胃气,令人嗜食。

9.陶弘景:恶病人酒渍饮之,患疥者服亦除,盖能杀虫。

10.《药性论》:治热毒风,皮肌烦燥生疮,赤癞眉脱,主除大热嗜睡,治腹中冷痛,中恶腹痛,除体闷,治心腹积聚。

11.《唐本草》:治胫酸,疗恶虫。

12.《日华子本草》:杀疳虫。炒带烟出为末,饭饮下,治肠风下血并热痢。

13.《珍珠囊》:去湿。

14.《滇南本草》:凉血,解热毒,疥癞,脓窠疮毒。疗皮肤瘙痒,血风癣疮,顽皮白屑,肠风下血,便血。消风,消肿毒,痰毒。

15.《本草从新》:燥湿,胜热,治梦遗滑精。

【使用方法】
1、煎煮泡浴法。将苦参50克放入到水中煎煮30分钟,待水温降至适宜温度时浸浴全身。

2、苦参熏洗浴。将苦参液趁热熏洗患处,并用毛巾蘸水热敷。每日一次,每次30分钟。

3、苦参浴足。每日一次,每次30分钟。

4、苦参坐浴。治疗妇科带下瘙痒、湿热泻痢、黄疸尿赤和各种便血疾病,每日2次,每次30分钟。